Листок-вкладыш (инструкция) Аскофен-П

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):

• головная боль;
• мигрень;
• зубная боль;
• невралгия;
• артралгия;
• миалгия;
• альгодисменорея (боли при менструации).

Лихорадочный синдром у взрослых:

• при острых респираторных заболеваниях, гриппе.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней — жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача).

Внутрь (во время или после еды, запивая достаточным количеством воды при приёме каждой дозы).

При головной боли рекомендуемая доза 1–2 таблетки, в случае сильной головной боли следующий приём через 4–6 ч.

При мигрени рекомендуемая доза 2 таблетки при появлении симптомов, при необходимости повторный приём через 4–6 ч. Для лечения головной боли и мигрени препарат применяют не более 4 дней.

При болевом синдроме — 1-2 таблетки; средняя суточная доза — 3-4 таблетки, максимальная суточная доза — 8 таблеток.

Курс лечения — не более 3–5 дней.

Пожилые (старше 65 лет)

У пожилых пациентов, особенно при низкой массе тела, следует соблюдать осторожность.

Пациенты с печёночной и почечной недостаточностью

Влияние нарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата не изучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, их применение может усугубить почечную и печёночную недостаточность. В связи с этим препарат противопоказан у пациентов с тяжёлой печёночной или почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»), а при печёночной и почечной недостаточности лёгкой и средней степени его следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).

Фармакодинамика

Аскофен-П – комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Ацетилсалициловая кислота (АСК) оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Механизм действия АСК связан с подавлением циклооксигеназ 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает симулирующего действия на центральную нервную систему, повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.

Парацетамол оказывает жаропонижающее, обезболивающее действие и слабое противовоспалительное действие, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота (АСК): при приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной – в печени путем деацетилирования. Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения – не более 15-20 мин. Связь с белками плазмы (альбумином) – 75-90%. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения – 2-3 ч, с увеличением дозы – может возрасти до 15-30 ч.

Парацетамол: абсорбция высокая, Тmax достигается через 0,5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл, связь с белками плазмы – 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени (90-95%) с образованием активных и неактивных метаболитов с участием глутатиона, а также CYP2E1. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов. Только 3% выводится в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Кофеин: полностью и быстро всасывается в ЖКТ, Тmax достигается через 50-75 мин и составляет 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови – 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 ч (иногда – до 10 ч) Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%).

Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании доступных данных).
Инфекции и инвазии:
редко – фарингит.
Нарушения метаболизма и питания:
редко – анорексия (снижение аппетита).
Психические расстройства:
часто – нервозность;
нечасто – бессонница;
редко – тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто – головокружение;
нечасто – тремор, парестезии, головная боль;
редко – расстройство вкуса, расстройство внимания, амнезия, нарушение координации движения, гиперестезия, боль в области околоносовых пазух.
Нарушения со стороны крови:
редко – снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.).
Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна – аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).
Нарушения со стороны органов зрения:
редко – нарушения зрения.
Нарушения со стороны органов слуха:
нечасто – шум в ушах;
частота неизвестна – глухота.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто – тахикардия, аритмия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко – носовые кровотечения, гиповентиляция, ринорея.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
часто – тошнота, дискомфорт в животе;
нечасто – сухость во рту, рвота, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
редко – отрыжка, метеоризм, дисфагия, парестезии в области рта, повышенное слюноотделение;
частота неизвестна – гастралгия, желудочно-кишечные кровотечения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто – гепатотоксичность;
частота неизвестна – печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
редко – гипергидроз, зуд, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
редко – мышечно-скелетная скованность, боль в шее, боль в спине, мышечные спазмы.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто – нефротоксичность;
частота неизвестна – почечная недостаточность, поражение почек с папиллярным некрозом.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто – утомление, повышенная возбудимость;
редко – астения, тяжесть в груди.
Данные об усилении или расширении спектра нежелательных явлений отдельных компонентов при применении их в составе комбинации в соответствии с инструкцией по медицинскому применению отсутствуют.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Ацетилсалициловая кислота

При лёгких интоксикациях — головокружение, шум в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль и спутанность сознания. Возникает при плазменной концентрации 150–300 мкг/мл. Лечение — снижение дозы или отмена терапии.

При концентрациях выше 300 мкг/мл возникает более тяжёлая интоксикация, проявляющаяся гипервентиляцией, лихорадкой, беспокойством, кетоацидозом, респираторным алкалозом и метаболическим ацидозом.

Угнетение центральной нервной системы может привести к коме, также могут возникнуть сердечно-сосудистый коллапс и дыхательная недостаточность.

Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожилого возраста при приёме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.

Лечение

При подозрении на поступление более 120 мг/кг салицилатов в течение последнего часа многократно вводят активированный уголь внутрь.

При приёме более 120 мг/кг салицилатов следует определять их плазменную концентрацию, хотя спрогнозировать её тяжесть лишь на основании этого показателя невозможно, необходимо также учитывать клинические и биохимические показатели.

Если плазменная концентрация превышает 500 мкг/мл (350 мкг/мл для детей младше 5 лет), внутривенное введение натрия гидрокарбоната эффективно удаляет салицилаты из плазмы. Если плазменная концентрация превышает 700 мкг/мл (более низкие концентрации у детей и пожилых) или при тяжёлом метаболическом ацидозе, терапией выбора является гемодиализ или гемоперфузия.

Передозировка парацетамолом

При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванными хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печёночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях — иногда с летальным исходом.

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приёма парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов.

При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печёночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

Через 12–48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4–6 день.

Лечение

Немедленная госпитализация. Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки; Введение донаторов SH‑групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые 8 часов.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения. Симптоматическое лечение.

Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1–2 недель. В очень тяжёлых случаях может потребоваться пересадка печени.

Кофеин

Распространёнными симптомами являются гастралгия, ажитация, делирий, тревога, нервозность, беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечные подёргивания, спутанность сознания, судороги, обезвоживание, учащённое мочеиспускание, гипертермия, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тошнота и рвота (иногда с кровью), шум в ушах. При выраженной передозировке может возникать гипергликемия. Кардиологические нарушения проявляются тахикардией и аритмией.

Лечение

Снижение дозы или отмена кофеина.

Действующие вещества:

парацетамол – 200,00 мг, ацетилсалициловая кислота – 200,00 мг, кофеин безводный, в пересчете на сухое вещество – 40,00 мг.

Вспо�